2021年9月13日

2021年9月13日，中国——辉瑞中国宣布国家药品监督管理局（NMPA）已正式批准辉瑞公司的口服JAK抑制剂枸橼酸托法替布缓释片的上市申请。枸橼酸托法替布缓释片（Tofacitinib Citrate Sustained-release Tablets, 11mg)在中国被批准用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成人患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。 

枸橼酸托法替布缓释片是全球首个托法替布缓释片，也是中国上市的第一个托法替布每天一次缓释剂型。

作为炎症和免疫学领域的领导者，辉瑞于2017年将全球首个治疗类风湿关节炎的口服JAK抑制剂尚杰^® ( XELJANZ^®，托法替布)引入中国。JAK 抑制剂作用于JAK通路，阻断细胞内与中重度活动性类风湿关节炎炎症相关的信号传导。尚杰^®常释剂型被批准的推荐剂量为5mg 每次，每天两次；此次尚杰^®缓释剂型11 mg 的获批为类风湿关节炎（RA）患者提供了一个新的治疗选择，其每天一次的口服治疗方案有望提高患者用药的便捷性及依从性。

中国至少有约500万类风湿关节炎患者，是风湿免疫疾病中患病人群最广的疾病；虽然现在临床医生拥有了更多样化的治疗药物，但中国庞大的地域及疾病诊治的复杂性，以及有限的规范诊治的普及性，都导致中国RA患者的依从性较差¹。中国类风湿关节炎2019年年度报告显示我国能够坚持规律随访1年及以上的RA患者仅9.26%。当患者不能按时规律随访，容易出现治疗中断、疾病复发或加重情形，这些因素均导致我国 RA治疗达标率低的现状²，从而极大影响了疾病治疗的远期预后。

关于托法替布缓释剂型与常释剂型生物等效研究显示：托法替布缓释剂型11 mg每天一次的曲线下面积(AUC)和药峰浓度(Cmax) 与托法替布常释剂型5 mg 每天两次相当，与高脂肪饮食合用时，AUC没有变化，提示临床疗效不受食物影响³。同时，真实世界数据显示托法替布缓释剂型与常释剂型相比依从性显著增加。美国CORRONA注册登记库资料证明托法替布缓释剂型与常释剂型两者在临床疾病活动指数(CDAI) 改善达到最小临床重要差异(Minimal clinically important difference,MICD)主要结局无显著差异。托法替布缓释剂型11 mg每天一次口服治疗给药方便，减少给药次数，提高患者依从性，有效改善疾病活性^4,5。

关于类风湿关节炎（RA）

类风湿关节炎（Rheumatoid Arthritis，简称RA）是一种慢性、炎症性自身免疫系统疾病，可引发一系列症状，包括关节部位的疼痛和肿胀^6,7，尤其手、足和膝关节部位。虽然RA确切发病原因尚未知晓，但被医学界普遍认定为一种自身免疫性疾病，因为RA患者体内的免疫系统会错误地将自身正常的组织当做威胁加以攻击。有RA家族史者、吸烟者以及女性是RA的高发群体⁸，女性患者的数量是男性的三倍。RA可在成人期任何年龄阶段发病，但高发年龄为40至70岁之间。

关于辉瑞：为患者带来改变其生活的突破创新

在辉瑞，我们通过科学和全球资源为人们提供治疗方案，以延长其生命，显著改善其生活。在医疗卫生产品的探索、研发和生产过程中，辉瑞始终致力于奉行严格的质量、安全和价值标准。我们在全球的产品组合包括创新药品和疫苗。每天，辉瑞在发达和新兴市场的员工都在推进人类健康，推动疾病的预防、治疗和治愈，以应对挑战我们这个时代的顽疾。辉瑞还与医疗卫生服务方、政府和社区合作，支持并促进世界各地的人们能够获得更为可靠和可承付的医疗卫生服务。这与辉瑞作为一家全球卓越的创新生物制药公司的责任是一致的。170余年来，辉瑞一直致力于为所有依赖我们的人带来改变。

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参考文献：

1. Chin J Intern Med, July 2021, Vol. 60, No. 7

2. 中国类风湿关节炎2019年年度报告，中华内科杂志 2021 年7 月第 60 卷第 7 期 Chin J Intern Med, July 2021, Vol. 60, No. 7 我国类风湿关节炎诊治现状与挑战

3. Lamba M et al. J Clin Pharmacol 2016;56(11):1362-71.

4. Stanley B Cohen et al. Lancet Rheumatol 2019;1: e23–34

5. Stanley B. Cohen et al. Advances in Therapy volume 2021;38:226 –248

6. Lee DM, Weinblatt ME. Rheumatoid arthritis. Lancet. 2001; 358:903-911.

7. Medline Plus, "Rheumatoid Arthritis" Accessed 11 October 2015. Available at http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/000431.htm.

8. Mayo Clinic, "Rheumatoid Arthritis." Accessed 14 September 2015. Available at http://www.mayoclinic.com/health/rheumatoid-arthritis/DS00020/DSECTION=risk-factors.